A hiperpigmentação da pele no melasma ocorre principalmente
devido aos melanócitos e ao aumento da melanogênese via upregulation de
genes relacionados a síntese de melanina, como o TYR, o fator de transcrição
associado a microftalmia (MITF) e a proteína 1 relacionada à tirosinase (TRP1) (BANAVASE
CHANNAKESHAVAIAH; ANDANOORU CHANDRAPPA, 2019).
Evidências
sobre a Metformina como Despigmentante
A metformina, um fármaco antidiabético, pertence à família de drogas biguanidas, e é amplamente usada no mundo. Novas evidências sugerem seus benefícios despigmentantes:
Estudo in Vitro
à Em células estimuladas por agentes pigmentantes,
como a-MSH e
forscolina, a metformina diminuiu a síntese de melanina;
à Também houve redução dos níveis de MITF, tirosinase, proteína 1 relacionada à tirosinase (TRP1) e dopacroma tautomerase (DCT);
à A metformina inibiu a fosforilação proteica (PKA e CREB), sugerindo que seu efeito despigmentante no melanoma celular e em melanócitos seja através da inibição da ativação de CREB;
à Foi demonstrada redução do acúmulo de cAMP em condições de estímulo por a-MSH e forscolina de forma tempo-dependente.
Estudo In Vivo
à A metformina aboliu completamente a expressão de proteínas como MITF e tirosinase em condições basais ou com estímulo de forscolina;
à Em outro ensaio a metformina também reduziu o número de células melanina-positivas (LEHRAIKI; ABBE; CEREZO; ROUAUD et al., 2014).
Esse estudo randomizado e controlado teve como objetivo avaliar a eficácia e segurança da metformina tópica no tratamento do melasma comparado com hidroquinona + tretinoína + fluocinolona acetonida (TCC) (BANAVASE CHANNAKESHAVAIAH; ANDANOORU CHANDRAPPA, 2019).
Resultados:
ü Todos os 40 pacientes completaram o estudo;
ü Dos 20 pacientes do grupo 1, 11 mostraram
melhora de grau 1 (1% a <25%), 1 teve melhora grau 2 (25% a 50%) e 1
apresentou melhora grau 3 (>50% a 75%);
ü No grupo 2, a melhora grau 1, 2, 3 e 4 foi
observada em 14, 2, 1 e 1 pacientes, respectivamente. No entanto, a diferença
não foi estatisticamente significativa;
ü Foram notados efeitos adversos em 3 pacientes do grupo 2 e nenhum do grupo 1.
Conclusão:
A metformina tópica é uma nova modalidade segura e quase tão eficaz quanto o TCC para tratamento do melasma.
Referências:
BANAVASE CHANNAKESHAVAIAH, R.; ANDANOORU CHANDRAPPA, N. K. Topical metformin in the treatment of melasma: A preliminary clinical trial. J Cosmet Dermatol, Sep 10 2019.
LEHRAIKI, A.; ABBE, P.; CEREZO,
M.; ROUAUD, F. et al. Inhibition of
melanogenesis by the antidiabetic metformin. J Invest Dermatol, 134, n. 10, p. 2589-2597, Oct 2014.
Nossa equipe quer muito dividir conhecimento com você, por isso postaremos por aqui assuntos relevantes para compartilhar tudo aquilo que é relevante para o mercado magistral. Aproveite!